瑞司美替罗的研发是基于对甲状腺激素在调节脂质代谢中作用的深入理解。甲状腺激素在人体中起着重要的调节作用,包括促进脂肪分解和降低胆固醇水平。瑞司美替罗能激活肝脏中的甲状腺激素受体β,从而促进脂质分解。
瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化(符合F2至F3期纤维化)的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。在失代偿性肝硬化患者中避免使用瑞司美替罗。
瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重<100kg的患者,推荐剂量为80mg,每日口服一次。体重≥100kg的患者推荐剂量为100mg,每日口服一次。服用时可随餐或者不随餐。
不推荐瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)同时使用。
如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)同时使用,减少瑞司美替罗的剂量。体重<100kg的患者,将瑞司美替罗的剂量减少至60mg,每日一次。体重≥100kg的患者,应减少瑞司美替罗剂量至80mg,每日1次。
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
说明书中尚未明确。
瑞司美替罗最常见的不良反应(至少有5%的患者报告,与安慰剂相比更高)是:腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。
1.肝毒性
2.胆囊相关不良反应
3.与某些他汀类药物的相互作用
1.其他药物对瑞司美替罗的影响
表1包括影响瑞司美替罗的具有临床意义的药物相互作用。
表1:影响瑞司美替罗的临床显著相互作用
2.瑞司美替罗对其他药物的影响
表2包括影响其他药物的具有临床意义的药物相互作用
表2:影响其他药物的临床显著相互作用
建议储存温度为20°C-25°C;偏差允许在15°C-30°C。
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